Obwohl für die Entwicklung von Kosmetikprodukten mit Coenzym Q10 (abgekürzt „Q10“ ) schon seit einigen Jahren die notwendige Erfahrung besteht, wurden bisher nur einige wenige Produkte in Marktnischen eingeführt. Durch die Schweizer Tochter eines deutschen Kosmetikunternehmens ist vor kurzem der Massenartikelmarkt für dieses Wirkstoffkonzept eröffnet und ein Boom für die Nachfrage nach Rohstoff und Entwicklungserfahrung ausgelöst worden. Da bereits in einigen namenhaften Firmen an Entwicklungen gearbeitet wird, wollen wir mit den nachfolgenden Informationen unsere Erfahren an die Entwicklungschemiker weitergeben, um einen schnellen Einstieg in den Themenkreis zu ermöglichen.
Entdeckung, Quellen, Struktur
In den 50er Jahren isolierte die Arbeitsgruppe von Prof. Green (Wisconsin) Q10 aus Rinderherzen. Die Strukturaufklärung verdanken wir Prof. Folkers (New Jersey), doch den ersten aufsehenerregenden Erfolg in Zusammenhang mit dieser physiologischen Substanz erntete Prof. Mitchel für seine Arbeiten zur Aufklärung der oxidativen Phosphorylierung, bei der Q10 eine Rolle spielt ( siehe unten), 1978 in Form eines Nobelpreises. Diese Erkenntnisse sind heute elementarer Inhalt jedes physiologischen Lehrbuches und gehören zur Kenntnis des Biochemikers.(1)
Tierische Organe waren als Quelle für Q10 natürlich viel zu teuer, so daß der kommerzielle Einsatz erst mit den Arbeiten einiger japanischer Wissenschaftler in den 70er Jahren möglich wurde. Zunächst wurde die Isolierung aus Tabakpflanzen betrieben, später folgte die biotechnologische Herstellung. Mittlerweile wird auch synthetisch hergestelltes Material im Markt angeboten, das circa 80% des biologisch aktiven Isomeren enthält.
Da Ubichinone, von denen Q10 nur ein Repräsentant ist, Stoffwechselbausteine sind, die von jeder lebenden Zelle für die Bereitstellung von Energie benötigt werden, sind Ubichinone auch wie der Name ausdrücken soll ubiquitär anzutreffen. Fleisch, Fisch, Soya, Walnüsse, Mandeln, Spinat u.v.m. sind natürliche Nahrungsquellen, aber der menschliche Organismus ist sehr wohl in der Lage auch de novo Q10 aus Tyrosin und Mevalonsäure herzustellen. Daher haben Ubichinone nur den Status eines Coenzymes und gelten nicht als Vitamine.
Ubichinone haben einen Chinonring und eine Isoprenseitenkette (Abbildung 1). Im Falle des Coenzym Q10 besteht die Seitenkette aus 10 Isopreneinheiten. Es gibt zwar auch kurzkettigere Ubichinone wie zum Beispiel in Getreide und Mikroorganismen, welche aber vom Menschen nicht verstoffwechselt werden können.
Wirkung von Coenzym Q 10
Ubichinone haben zunächst zwei generelle physiologische Wirkungskreise, die einerseits aus der bioenergetischen Funktion im Stoffwechsel und andererseits aus der hohen Anzahl der konjugierten Doppelbindungen resultierten:
1) Energiestoffwechsel-Komponente
2)Radikalfänger
Coenzym Q 10 im Energiestoffwechsel
Abbildung (2) stellt die Atmungskettenphosphorylierung (oxidative Phosphorylierung ) dar, bei der während der Reduktion von Sauerstoff 3 Mol des Energieträgers ATP gebildet werden. Dieser Reduktionvorgang verbunden mit Elektonentransfer von NADPH zum Sauerstoff läuft über 6 verschiedene Redox-Systeme ab. Q10 ist in den Mitochondrienmembranen das gering konzentrierteste und damit geschwindigkeitsbestimmende Redoxsystem. Es übt daher eine Kontrollfunktion im Energiestoffwechsel aus und hat im Falle einer Unterversorgung Einfluß auf das gesamte Geschehen. Mit der üblichen Nahrung ist der Bedarf an diesem Coenzym gedeckt und der menschliche Organismus ist in der Lage, Coenzym Q 10 selber bereitzustellen. Jedoch
im ansteigendem Alter
unter Sonnenbestrahlung
nimmt der Gehalt an Coenzym Q10 bis zu 50% ab.
Durch Substitution fehlenden Coenzyms Q10 ließen sich bereits in der Vergangenheit dokumentierte Wirkungen erzielen. Unbestritten sind die Erfolge bei der Verbesserung der Herzleistung im Alter und der Blutdrucksenkung. Über die Erprobung in Zusammenhang mit Neurodermitis und Psoriasis liegen ebenfalls Ergebnisse über einen längeren Zeitraum vor. Bekannt ist die Erkrankung von Zahnfleisch bei unzureichender Zufuhr des Antioxydans Vitamin C. Der wesentlich sensiblere Radikalfänger Ubichinon ist in der Lage, diese Abweichungen vom „ guten Zustand (Paradonthose) „wegzupflegen. Im Falle von Cellulite konnte bei mehr als 50% der untersuchten Probanden eine Unterversorgung von Coenzym Q10 nachgewiesen und nach Anwendung von Q10 eine wesentlich effektivere Gewichtsabnahme dokumentiert werden(2). Auch das Imunsystem erfährt mit Coenzym Q 10 eine Unterstützung. IgG wurde unter Coenzym Q 10 signifikant erhöht(3).
Coenzym Q 10 als Radikalfänger
Da Ubichinone ein wesentlich höheres Reduktionspotential als Radikalfänger wie Vitamin E oder Vitamin C haben, werden diese im Fall des Radikalangriffs zuerst verbraucht. Ubichinone stellen somit Schutz für besonders empfindliche Systeme wie Zellmembranen mit ungesättigten Lipiden, Hautlipiden mit Squalen und ungesättigten Ceramiden, aber auch alle anderen sensiblen Komponenten des Hautgewebes dar. Q10 gehört damit zu einer Generation von Schutzkomponenten, die schnell und sensibel auf freie Radikale reagieren, während Vitamin E in diesen Situationen sich noch inert verhält. Q10 wird dadurch auch zu einem optimalen Membranstabilisator, der die Ionenkanäle stabilisiert und den optimalen Stoffwechsel aufrecht erhält. Q10 scheint auch in Zellen zu existieren, die keine oder nur wenige Mitochondrien besitzen, und hier auf anderem Wege die Energiebereitstellung zu regulieren ( Redox-Eingriff ). (8)
Coenzym Q 10 und die Kosmetikverordnung
Der Kosmetikherstellerverband BDIH hat auf die Anfrage einiger Kosmetikhersteller die gesetzliche Positionierung von Kosmetikprodukten mit Coenzym Q10 dargestellt: Coenzym Q10 ist weder in der Verordnung über verschreibungspflichtige Arzneimittel noch in der Verordnung über die automatische Verschreibungspflicht aufgeführt, so daß es sich bei Coenzym Q 10, wenn es als Arzneimittel im Verkehr ist, um ein freiverkäufliches Arzneimittel handelt. Als freiverkäufliches Arzneimittel darf demnach Coenzym Q10 in kosmetischen Mitteln eingesetzt werden. Für die hiermit hergestellten Endprodukte gelten die gesetzlichen Regelungen der Kosmetikverordnung genauso wie für jedes andere kosmetische Mittel…….Das Kosmetikrecht sieht für das zuständige Bundesministerium die Ermächtigung vor, den Einsatz gewisser Stoffe in kosmetischen Mitteln sowie den Vertrieb bestimmter kosmetischer Mittel besonders zu regeln. Soweit bekannt ist, ist der Einsatz von Coenzym Q10 durch eine derartige Verordnung nicht betroffen.(4)
Technische Handhabung von Coenzym Q 10
Um Ubichinone in den Lipidlamellen der Mitochondrien gut zu verankern, hat die Natur Ubichinon mit einer sehr lipophilen Seitenkette ausgestattet. Für den Kosmetikentwickler resultieren aus den physikalischen Eigenschaften die Problemstellungen:
Löslichkeit nur in lipophilem Medium
geringes Löslichkeitsprodukt(geringe Löslichkeit)
Kristallisation bei Temperaturen unter circa 40 Grad
Oxydationsempfindlichkeit
hohes Reduktionspotential
starke Eigenfärbung
Wir haben bei der Entwicklung kosmetischer Produkte mit Coenzym Q10 daher das übliche Verfahren der Wirkstoffzugabe in der Phase C der Herstellungsrezeptur aufgegeben. Mit den folgende Methoden scheinen hochwertige Produkte ermöglicht zu werden:
Einarbeitung von Q10 in kaltem Öl gelöst
Einarbeitung von Q10 in Lösungsmittel gelöst
Einsatz von Coenzym Q10-Nanopartikeln(5)
Einsatz von Coenzym Q10-microWirkstoffkapseln(6)
Die Verwendung einer kalten Öllösung von Q10 ist mit Hilfe moderner Emulsionsmethoden durchführbar. Auf die gleiche Art läßt sich Q10 in Lösungsmittel verarbeiten. Beschränkung liegt allerdings jeweils in der begrenzten Einsatzkonzentration des Wirkstoffes. Mit Hilfe der Kavitator-Technologie(7) haben wir Vesikel vom Typ der lipophil beladbaren Nanopartikel entwickelt und produziert, die als Träger und Penetrationshilfen für lipophile Wirkstoffe eine schonende und konzentrierte Einarbeitung von Coenzym Q10 ermöglichen.
Die modernste und eleganteste Form der Coenzym Q10-Einarbeitung liegt nach unseren Ansprüchen in der Verwendung von microWirkstoffkapseln( INCI: Algae etc). Diese soliden Kugeln bestehen nicht aus dünnen Hüllen mit flüssigem Inhalt sondern aus homogener Masse mit wirkstoffbesetzten Leerstellen. Daher überstehen microWirkstoffkapseln die Scherkräfte von Produktion und Abfüllung unbeschadet. Die Verkapselung von Coenzym Q10 in microWirkstoffkapseln bietet
Einarbeitung in das Fertigprodukt durch Einrühren
Schutz vor oxidativer Zerstörung
Depoteffekt
optische Wirkstoff-Darstellung für den Verbraucher
Kombination nicht verträglicher Komponenten
Einfärbung nach jedem Farbwunsch
Beladung nach Wunsch
Der Produktion von kosmetischen Mitteln mit Coenzym Q 10 stehen keine unüberwindbaren technischen Schwierigkeiten im Wege.
Kosmetische Anwendung
Aus den erwiesenen Wirkungen von Coenzym Q10 lassen sich die kosmetischen Einsatzmöglichkeiten dieses Wirkstoffes ableiten:
Antioxydans/Radikalfänger/Membranstabilisierung
Aftersun: Substitution nach Sonnenbestrahlung
Altershautpflege: Substitution bei Altershaut
Schutz vor Lipidoxydation während der Besonnung
Falten-Schutz: Elastasehemmer/Xanthinoxidasehemmer
Sonnenschutzprodukte
Solarien-Presun-Produkte
Pflege der sensiblen Haut
Imunokosmetik
Stoffwechselstabilisierung
bioenergetische Funktion
Zahnfleischpflege (Substitution) (9)
Pflege der neurodermatisch gestreßten Haut
Pflege der Psoriasishaut
Cellulite: Substitution bei adipositärem Fettgewebe (2)
synergistische Komponente in Sauerstoffkosmetik
synergistische Komponente in ATP-Kosmetik
Redoxstimulations-Pflege für Altershaut
Mit Coenzym Q10 hat der Kosmetikentwickler einen weiteren Wirkstoff zu Verfügung, der in Ergänzung nicht im Ersatz zu bisher üblichen Wirkstoffen, uns wieder einen kleinen Schritt dem Ziel näherbringt, der Haut länger jugendliche Eigenschaften zu erhalten oder gepflegter alt werden läßt.
Literatur (1) bis (7) beim Autor
Abstracts
Coezyme Q10 (Q10) is known since the 50s, but came commercialy available since isolation from tabocco plants, biotechnological production and synthetic production. Q10 has 1)radical scavenger and 2)bioenergetical properties. It is already known for efficacy in the area of neurodermatitis, psoriasis, paradonthosis, external substition under stress, adipostas, imunoassistance and many other benefits.The material fits regulatory demand of cosmetic legislation. Two year`s experience with a material,which is very sensitive and lipophilic, puts us in the possition, to advice technical procedures to incorporate Q 10 into any regular cosmetic product. Our encapsulation-methods to prepare vesicles of the nanoparticle-type and microPearls make handeling of a sophisticated material even easier and new products concepts available.
Literature available from the author
Abbildung 1 :Struktur des Ubichinon/Ubihydrochinon aus
Karlson: Lehrbuch der Biochemie
Abbildung 2 :Atmungskettenphosphorylierung aus
Karlson: Lehrbuch der Biochemie